科技日報記者 張佳欣
加拿大約克大學研究人員利用一種先進的自動化平臺，在短短一周內，合成超過700種復雜的金屬復合物，再通過快速篩選過程，發現了一種基于銥金屬的抗生素候選藥物。這種藥物能殺死細菌，同時對人體細胞無毒，為全球抗擊耐藥性感染帶來了新的希望。相關論文發表于新一期《自然·通訊》雜志。
當前抗生素的研發面臨越來越大的挑戰。為此，約克大學化學系團隊轉向了醫學領域一個常被忽視的領域：基于金屬的化合物。與傳統碳基藥物分子不同，金屬復合物具有獨特的三維結構，這使得它們在與細菌的相互作用中展現出不同的機制，有望克服現有抗生素的耐藥性。
團隊此次利用了結合“點擊化學法”和機器人技術的自動化平臺，可高效“連接”兩種分子，并通過機器人技術加速篩選過程。他們將近200種不同的分子配體與5種金屬元素結合，在一周時間內成功合成了700多種金屬復合物，大大縮短了傳統藥物研發周期。
通過篩選這些化合物的抗菌效果和對健康人類細胞的毒性，團隊最終發現其中一款基于銥金屬的化合物，具有顯著抗菌效果，尤其是在對抗像耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）等超級細菌時，表現尤為突出。此外，該化合物對人體細胞的毒性較低，表明其具有較高的“治療指數”，使其成為一種極具潛力的抗生素候選藥物。
金屬復合物在抗菌治療中往往被認為是有毒的，但團隊卻發現，這類復合物在不損害人類細胞的前提下，能有效殺死細菌，這為抗生素的研發提供了新思路。
團隊計劃將這一快速合成方法擴展到其他領域，例如發現新型催化劑，推動工業過程中更加綠色和高效的化學反應。
